BONGARTZ, JEAN-PIERRE ANDRE MARC,邦加茨,MEERPOEL, LIEVEN,米里凡,BOECKX, GUSTAAF MARIA,包克斯,VAN LOMMEN, GUY ROSALIA EUGEEN,凡洛门,凡洛門,BUYCK, CHRISTOPHE FRANCIS ROBERT NESTOR,拜克里,OBRECHT, DANIEL,奥
申请号：
TW097121018
公开号：
TWI424997B
申请日:
2008.06.06
申请国别(地区):
TW
年份:
2014
代理人:
摘要：
The invention further relates to a DGAT inhibitor of formulaincluding any stereochemically isomeric form thereof, wherein A represents CH or N； the dotted line represents an optional bond in case A represents a carbon atom； X represents -NRx-C(=O)-； -Z-C(=O)-； -Z-NRx-C(=O)-； -S(=O)p-； -C(=S)-； -NRx-C(=S)-； -Z-C(=S)-； -Z-NRx-C(=S)-； -O-C(=O)-； -C(=O)-C(=O)-； R1represents a 5-membered monocyclic heterocycle containing at least 2 heteroatoms； a 6-membered aromatic monocyclic heterocycle； or a 5-membered heterocycle containing at least 2 heteroatoms fused with phenyl, cyclohexyl or a 5- or 6-membered heterocycle； wherein each of said heterocycles may optionally be substituted； R2represents R3； R3represents C3-6cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl, 1,3-benzodioxolyl, 2,3-dihydrobenzofuranyl or a 6-membered aromatic heterocycle containing 1 or 2 N atoms, wherein said C3-6cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzo-dioxinyl, 1,3-benzodioxolyl, 2,3-dihydrobenzofuranyl or 6-membered aromatic heterocycle may optionally be substituted； aN-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof.The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine of said compounds.本發明又係關於式(I)之DGAT抑制劑包括其立體化學異構形式，其中A代表CH或N；A代表碳原子時，虛線代表視情況存在之鍵；X代表－NRx－C(＝O)－；－Z－C(＝O)－；－Z－NRx－C(＝O)－；－S(＝O)p－；－C(＝S)－；－NRx－C(＝S)－；－Z－C(＝S)－；－Z－NRx－C(＝S)－；－O－C(＝O)－；－C(＝O)－C(＝O)－；R1代表含有至少二個雜原子之5員單環雜環；或含有至少二個雜原子之與苯基、環己基或5－或6－員雜環稠合的5－員雜環；其中各雜環基可視情況經取代；R2代表R3；R3代表C3－6環烷基、苯基、萘基、2,3－二氫－1,4－苯并二、1,3－苯并二氧環戊烯基、2,3－二氫苯并呋喃基或含1或2個N原子之6－員芳族雜環，其中該C3－6環烷基、苯基、萘基、2,3－二氫－1,4－苯并二基、1,3－苯并二氧環戊烯基、2,3－二氫苯并呋喃基或含1或2個N原子之6－員芳族雜環可視情況經取代；其N－氧化物；其醫藥容許鹽或其溶劑合物。本發明又係關於製備此等化合物之方法、含該化合物之醫藥組成物以及該化合物作為醫藥之用途。
