SHANGHAI JIAOTONG UNIVERSITY SCHOOL OF MEDICINE;上海交通大学医学院
发明人:
LU, Yang,陆阳,LIU, Jianhua,刘坚华,TANG, Shuangqi,唐双奇
申请号:
CNCN2014/090381
公开号:
WO2015/103901A1
申请日:
2014.11.05
申请国别(地区):
CN
年份:
2015
代理人:
摘要:
Disclosed is a stearoyl amino acid salt. The stearoyl amino acid salt has a structural formula represented by a general formula (I), R1 indicating H or an aromatic base capable of substituted by one or more substituents, or C1-4 straight chains or alkyl with a branched chain, the substituent being an alcoholic hydroxyl group or a phenolic hydroxyl group, and R2 indicating C11-25 saturated or unsaturated aliphatic groups. Also disclosed are a preparation method and uses of the stearoyl amino acid salt. Compared with a prototype drug stearoyl amino acid, the stearoyl amino acid salt of the present invention has excellent physicochemical properties, good stability, high relative bioavailability, a strong drug effect and a high safety factor, is expected to become a candidate for clinical treatment of neurodegenerative diseases and acute brain injury, and is expected to become a clinic drug for weight loss, and has very broad application prospects.La présente invention concerne un sel d'acide aminé stéaroyle. Le sel d'acide aminé stéaroyle a une formule développée représentée par une formule générale (I), R1 représentant H ou une base aromatique pouvant être substituée par un ou plusieurs substituants, ou des chaînes linéaires en C1-4 ou un alkyle comprenant une chaîne ramifiée, le substituant étant un groupe hydroxyle d'alcool ou un groupe hydroxyle de phénol, et R2 représentant des groupes aliphatiques saturés ou insaturés en C11-25. La présente invention concerne également un procédé de préparation et des utilisations du sel d'acide aminé stéaroyle. Par rapport à un médicament prototype acide aminé stéaroyle, le sel d'acide aminé stéaroyle de la présente invention présente d'excellentes propriétés physicochimiques, une bonne stabilité, une biodisponibilité relative élevée, un effet médicamenteux fort et un facteur de sécurité élevé, est supposé devenir un candidat pour le traitement clinique de maladies neurodégénératives et d'une lésion cérébrale aigüe, et est suppo