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CRYSTALLINE FORM OF ANDROGEN RECEPTOR INHIBITOR AND PREPARATION METHOD THEREOF
专利权人:
发明人:
申请号:
HK17112469.8
公开号:
HK1238635A
申请日:
2017.11.27
申请国别(地区):
HK
年份:
2018
代理人:
摘要:
Provided are a crystalline form of an androgen receptor inhibitor and a preparation method thereof. In particular, provided are type I crystal of (S)-4-(3-(4-(2,3-dihydroxypropoxy)phenyl)-4,4-dimethyl-5-carbonyl-2-thioimidazolin-1-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile (a compound of formula (I)) and a preparation method thereof, wherein the method comprises: 1) any crystal form or amorphous form of the compound as shown by formula (I) is added to an appropriate amount of an organic solvent, heated and dissolved until clear, following by being cooled down and crystallized, wherein the organic solvent is selected from any one of esters, ketones, nitriles and ethers which have 5 or less carbon atoms, or a mixed solvent thereof and 2) the crystal is filtered, washed and dried. The obtained type I crystal of the compound of formula (I) has a good chemical stability and crystal form stability, and the crystallization solvent used has a low toxicity and residue, and can be better used for clinical treatment.Linvention concerne une forme cristalline dun inhibiteur de récepteur dandrogène et un procédé de préparation associé. En particulier, linvention concerne un cristal de type I du (S)-4-(3-(4- (2,3-dihydroxypropoxy)phényl)-4,4-diméthyl-5-carbonyl-2-thioimidazolin-1-yl)-2-(trifluorométhyl)benzonitrile (un composé de formule (I)) et un procédé de préparation de ce dernier. Le procédé comprend : 1) lune quelconque dune forme cristalline ou dune forme amorphe du composé tel que représenté par la formule (I) est ajoutée à une quantité appropriée dun solvant organique, chauffée et dissoute jusquà limpidité, suivi dun refroidissement et dune cristallisation, le solvant organique étant choisi parmi lun quelconque des esters, des cétones, des nitriles et des éthers qui présentent 5 atomes de carbone ou moins, ou un solvant mixte de ces derniers et 2) le cristal est filtré, lavé et séché. Le cristal de type I du composé de formule (I) obtenu présente une bonne stabilité chimique et
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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