The present invention provides compositions and methods for administering oxybutynin while minimizing the incidence and or severity of adverse drug experiences associated with oxybutynin therapy. In one aspect, these compositions and methods provide a lower plasma concentration of oxybutynin metabolites, such as N desethyloxybutynin, which is presumed to be contributing at least in part to some of the adverse drug experiences, while maintaining sufficient oxybutynin plasma concentration to benefit a subject with oxybutynin therapy. The invention also provides isomers of oxybutynin and its metabolites that meet these characteristics of minimized incidence and or severity of adverse drug experiences, and maintenance of beneficial and effective therapy for overactive bladder.La presente invención proporciona composiciones y métodos para administrar oxibutinina y reducir a la vez la incidencia y/o severidad de experiencias adversas con el fármaco asociadas con la terapia con oxibutinina. En un aspecto, estas composiciones y métodos proporcionan una concentración en plasma menor de metabolitos de oxibutinina como lo son la N-desetiloxibutinina, la cual se presume contribuye al menos en parte a algunas de las experiencias adversas con el fármaco, manteniendo a la vez una concentración en plasma de oxibutinina suficiente para beneficiar a un sujeto con la terapia con oxibutinina. La invención también proporción isómeros de oxibutinina y sus metabolitos que satisfacen esas características de incidencia y/o severidad minimizada de las experiencias adversas con el fármaco, y mantenimiento de la terapia benéfica y efectiva para la vejiga superactiva.