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COMPOSÉS TRICYCLIQUES FUSIONNÉS CONTENANT DE L'IMIDAZOLE ET LEURS APPLICATIONS
专利权人:
GUANGZHOU BEBETTER MEDICINE TECHNOLOGY CO.; LTD.;GUANGZHOU BEBETTER MEDICINE TECHNOLOGY CO., LTD.;广州必贝特医药技术有限公司
发明人:
CAI, Xiong,蔡雄,QIAN, Changgeng,钱长庚,WENG, Yunwo,翁运幄,QING, Yuanhui,卿远辉,LIU, Bin,刘斌,LIN, Mingsheng,林明生,WANG, Yanyan,王艳艳
申请号:
CNCN2017/100722
公开号:
WO2018/045966A1
申请日:
2017.09.06
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
Disclosed are imidazole-containing fused tricyclic compounds of the structure as represented by formula (I), pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers of same, or prodrug molecules thereof. The compounds provide IDO1 activity-regulating effects. The compounds are capable of enhancing T-cell activation by blocking immune checkpoint IDO1 and are used for treating IDO1-mediated immunosuppression, thus being capable of becoming an efficacious medicament for treating a malignant tumor. In tandem use with a checkpoint protein antibody medicament or other anticancer medicaments enhances anticancer effects. At the same time, provided are the potential for effectively treating an IDO abnormality-related immunosuppressive disease and an increased application value.L'invention concerne des composés tricycliques fusionnés contenant de l'imidazole de la structure tels que représentés par la formule (I), des sels pharmaceutiquement acceptables des composés, des stéréoisomères de ceux-ci, ou des molécules de promédicament de ceux-ci. Les composés fournissent des effets de régulation de l'activité de l'IDO1. Les composés sont capables d'améliorer l'activation des lymphocytes T par le blocage du point de contrôle immunitaire IDO1 et sont utilisés pour traiter une immunosuppression induite par IDO1, ce qui permet de devenir un médicament efficace pour le traitement d'une tumeur maligne. En utilisation en tandem avec un médicament à base d'anticorps de protéine de point de contrôle ou d'autres médicaments anticancéreux, l'invention améliore les effets anticancéreux. En même temps, l'invention concerne le potentiel de traitement efficace d'une maladie immunosuppressive liée à une anomalie IDO et d'une valeur d'application accrue.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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