THE CHILDRENS MEDICAL CENTER CORPORATION;THE CHILDREN'S MEDICAL CENTER CORPORATION
发明人:
CHARLES BERDE,DANIEL S KOHANE
申请号：
MX2015012879
公开号：
MX2015012879A
申请日:
2014.03.17
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
Since each of the site I sodium channel blockers have a unique activity and cannot be used to extrapolate the same effective dosage for another site I sodium channel blocker, studies were conducted to identify dosages of neosaxitoxin ("NeoSTX") and bupivacaine, alone or in combination with epinephrine, to provide two to three days of pain relief in humans. Bupivacaine-NeoSTX combinations produce more reliable blockade and longer duration blockade compared to NeoSTX alone. The three-way combination of NeoSTX-bupivacaine-epinephrine produces more prolonged local anesthesia than the two-way combination of NeoSTX- bupivacaine. Addition of epinephrine to this NeoSTX-bupivacaine combination dramatically prolongs the duration of complete blockade to a mechanical stimulus. These results led to development of specific combination dosage formulations.Debido a que los bloqueadores de los canales de sodio que actúan sobre el sitio 1 presentan una actividad única y no pueden usarse para extrapolar la dosis eficaz de otros bloqueadores de los canales de sodio que actúan sobre el sitio 1, se realizaron estudios para identificar las dosis de la neosaxitoxina ("NeoSTX") y de la bupivacaina, por sí sola o en combinación con epinefrina, que podrían resultar eficaces para aliviar el dolor durante un período de dos ó tres días en los seres humanos. Las combinaciones de bupivacaina y NeoSTX provocaron un bloqueo con una confiabilidad y una duración mayores que las que se observaron cuando se administró la NeoSTX sola. Con una combinación de tres compuestos, NeoSTX, bupivacaína y epinefrina, se obtuvo una anestesia local más prolongada que la que se obtuvo con una combinación de dos compuestos, NeoSTX y bupivacaína. La adición de epinefrina a la combinación de NeoSTX y bupivacaína tuvo como consecuencia una prolongación dramática en la duración del bloqueo completo ante los estímulos mecánicos. Sobre la base de estos resultados, se desarrollaron diversas formulaciones de dosificación comb
