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1,2,4,5-四氫-3H-苯并氮呯化合物,其製備方法及其醫藥組合物
专利权人:
LES LABORATOIRES SERVIER
发明人:
PEGLION, JEAN-LOUIS,尚 路易 培里昂,GOUMENT, BERTRAND,贝通 古蒙,貝通 古蒙,DESSINGES, AIMEE,艾美 德赛宁,艾美 德賽寧,CAIGNARD, PASCAL,巴斯卡 凯纳德,巴斯卡 凱納德,VILAINE, JEAN-PAUL,尚 保罗 维连,尚 保羅 維連,THOLLON, CATHERINE,凯萨琳 多隆,凱薩琳 多隆,尚 路易 培里昂,贝通 古蒙,貝通 古蒙,艾美 德赛宁,艾美 德賽寧,巴斯卡 凯纳德,巴斯卡 凱納德,尚 保罗 维连,尚 保羅 維連,凯萨琳 多隆,凱薩琳 多隆
申请号:
TW097133661
公开号:
TWI374029B
申请日:
2008.09.02
申请国别(地区):
TW
年份:
2012
代理人:
摘要:
1,2,4,5-Tetrahydro-3H-benzazepine compounds (I) and their optical isomers or acid addition salts are new. 1,2,4,5-Tetrahydro-3H-benzazepine compounds of formula (I) and their optical isomers or acid addition salts are new. R 1>; : H, 3-7C cycloalkyl, benzyl or alkyl (optionally saturated and substituted by 3-7C cycloalkyl or one or more halo); either R 2>;, R 3>;, R 4>;, R 5>; : H, OH, CH 3, -OSO 2R 10>;, -OCOR 10>;or 1-6C alkoxy (optionally saturated); or R 2>;R 3>;, R 3>;R 4>;, R 4>;R 5>; : -O-(CH 2) q-O-, -O-CH=CH-O- or -O-CH=CH-; either R 6>;, R 7>;, R 8>;, R 9>; : H or 1-6C alkoxy (optionally saturated); or R 6>;R 7>;, R 7>;R 8>;, R 8>;R 9>; : -O-(CH 2) q-O-; R 10>; : 1-6C alkoxy, NR 11>;R11a or 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more halo); either R 11>;, R11a : H or 1-6C alkyl; or NR 11>;R11a : nitrogen containing mono or bicyclic heterocycle ring with 5-8 chains (optionally containing heteroatoms of O or N and substituted by one or more halo); X : O, NH or CH 2; m, p : 0 or 1; and n, q : 1 or 2. An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Cardiant; Vasotropic; Antiarrhythmic; Antianginal; Hypotensive; Antidiabetic; Antilipemic. MECHANISM OF ACTION : None given.本發明提供呈外消旋形式或呈光學異構體形式的式(I)化合物:;(I);,;其中:;-R1表示氫原子或選自環烷基、苄基及視情況經取代之烷基的基團,-R2、R3、R4及R5各自表示氫原子或羥基、甲基、-OSO2R10、-OCOR10或視情況經取代之烷氧基,或R2與R3,或R3與R4,或R4與R5一起形成基團-O-(CH2)q-O-、-O-CH=CH-O-或-O-CH=CH-,-R6、R7、R8及R9各自表示氫原子或烷氧基,或R6與R7,或R7與R8,或R8與R9一起形成基團-O-(CH2)q-O-,-R10表示選自直鏈或分支鏈C1-C6烷氧基、NR11R'11及視情況經取代之烷基的基團,-R11及R'11各自表示氫原子或烷基,或R11及R'11連同連接其之氮原子一起形成視情況經取代、單環或雙環、;含氮雜環,-X表示O、NH或CH2,-m及p各自表示0或1,-n及q各自表示1或2,以及其與醫藥學上可接受之酸的加成鹽。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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