TOSYLATE SALT OF N-[3-[(4AR,7AS)-2-AMINO-6-(5-FLUOROPYRIMIDIN-2-YL)-4,4A,5,7-TETRAHYDROPYRROLO[3,4-D][1,3]THIAZIN-7A-YL]-4-FLUORO-PHENYL]-5-METHOXY-PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE

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专利权人:

ELI LILLY & CO;イーライ リリー アンド カンパニー

发明人:

DAVID ANDREW COATES,コーテス，デイビッド アンドリュー,CRAIG DANIEL WOLFANGEL,ウルフエンジェル，クライグ ダニエル

申请号：

JP2019074951

公开号：

JP2019142902A

申请日:

2019.04.10

申请国别(地区):

JP

年份:

2019

代理人:

摘要：

To provide novel forms of N-[3-[(4aR,7aS)-2-amino-6-(5-fluoropyrimidin-2-yl)-4,4a,5,7-tetrahydropyrrolo[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl]-4-fluoro-phenyl]-5-methoxy-pyrazine-2-carboxamide which provide improved solid state stability and chemical stability for enhanced utilization in preparation and manufacture of pharmaceutical formulations.SOLUTION: The present invention provides a compound being a tosylate salt of N-[3-[(4aR,7aS)-2-amino-6-(5-fluoropyrimidin-2-yl)-4,4a,5,7-tetrahydropyrrolo[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl]-4-fluoro-phenyl]-5-methoxy-pyrazine-2-carboxamide.SELECTED DRAWING: None【課題】医薬処方物の製剤及び製造における有用性を高めるための、固形状態の安定性、及び化学的な安定性が改善された新規の形態のＮ－［３－［（４ａＲ，７ａＳ）－２－アミノ－６－（５－フルオロピリミジン－２－イル）－４，４ａ，５，７－テトラヒドロピロロ［３，４－ｄ］［１，３］チアジン－７ａ－イル］－４－フルオロ－フェニル］－５－メトキシ－ピラジン－２－カルボキサミドの提供。【解決手段】Ｎ－［３－［（４ａＲ，７ａＳ）－２－アミノ－６－（５－フルオロピリミジン－２－イル）－４，４ａ，５，７－テトラヒドロピロロ［３，４－ｄ］［１，３］チアジン－７ａ－イル］－４－フルオロ－フェニル］－５－メトキシ－ピラジン－２－カルボキサミドのトシル酸塩である化合物。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/