An imidazolinopyrimidinone compound having an activity of inducing TRAIL gene expression in macrophages is disclosed. Methods of treating a variety of cancers, including administering an effective amount of imidazolinopyrimidinone having the structure of formula (I), are further disclosed herein. The invention relates, in various embodiments, to a pharmaceutical composition comprising an effective amount of a compound and a compound capable of inducing expression of a TRAIL gene in a cell capable of expressing the TRAIL gene to produce a cytokine TRAIL.대식세포에서 TRAIL 유전자 발현을 유도하는 활성을 갖는 이미다졸리노피리미디논 화합물이 개시된다. 화학식 (I)의 구조를 갖는 유효량의 이미다졸리노피리미디논을 투여하는 단계를 포함하는 다양한 암을 치료하는 방법이 본원에 더 개시된다. 본 발명은, 다양한 실시양태에서, 시토카인 TRAIL을 생산하도록 TRAIL 유전자를 발현시킬 수 있는 세포에서 TRAIL 유전자의 발현을 유도할 수 있는 화합물 및 유효량의 화합물을 포함하는 제약 조성물과 관련된다.