Die Erfindung betrifft neuartige Prodrugs bzw. Konjugate der allgemeinen Formel (Ia), in der La, n, R und D die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben und die ein auf ein Asparaginderivat reduziertes Strukturmotif als Spaltstelle für tumor-assoziierte Proteasen wie Legumain aufweisen, bei denen cytotoxische Wirkstoffe wie z.B. Kinesin Spindel Protein-Inhibitoren durch Legumain-Spaltung freigesetzt werden, sowie die Verwendung dieser Prodrugs bzw. Konjugate zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie die Verwendung dieser Prodrugs bzw. Konjugate zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten, insbesondere von hyperproliferativen und/oder angiogenen Erkrankungen wie beispielsweise Krebserkrankungen. Durch Reduktion der Legumain-spaltbaren Substratpeptid-Sequenz auf ein Asparaginderivat als Strukturmotif wird durch verlangsamte Legumain-Spaltung eine Erhöhung der Stabilität in den Lysosomen von gesunden Organen bei gleichzeitigem Erhalt der hohen Anti-Tumor-Wirkung erreicht.The invention relates to prodrugs or conjugates of a new type, of general formula (Ia), in which formula La, n, R, and D have the meanings indicated in the description, said prodrugs or conjugates having a structural pattern reduced to an asparagine derivative as a cleaving site for tumor-associated proteases such as legumain, wherein cytotoxic active agents such as kinesin spindle protein inhibitors are released by legumain cleavage. The invention further relates to the use of said prodrugs or conjugates to treat and/or prevent diseases and to the use of said prodrugs or conjugates to produce drugs for treating and/or preventing diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as cancer diseases. By means of the reduction of the legumain-cleavable substrate peptide sequence to an asparagine derivative as a structural pattern, an increase in stability in the lysosomes of healthy organs is achieved together with h
