Activity-generating delivery molecules comprising the structure R3—(C═O)-Xaa-NH—R4 wherein Xaa is any D- or L-amino acid residue with a non-hydrogen, substituted or unsubstituted side chain, R3—(C═O)— and —NH—R4 are independently a long chain group, each long chain group containing one or more carbon-carbon double bonds, and salts, compositions and methods of use thereof. The activity-generating delivery compounds and compositions are useful for generating activity of an active agent in a cell, tissue, or subject.La présente invention concerne des molécules d'administration génératrices d'activité comprenant la structure R3-(C=O)-Xaa-NH-R4 où Xaa est n'importe quel résidu d'acide aminé D ou L ayant une chaîne latérale non hydrogène, substituée ou non substituée, R3-(C=O)- et -NH-R4 sont indépendamment un groupe à chaîne longue, chaque groupe à chaîne longue contenant une ou plusieurs double(s) liaison(s) carbone-carbone, ainsi que leurs sels, des compositions les contenant et des méthodes d'utilisation associées. Les composés d'administration générateurs d'activité et les compositions sont utiles pour générer l'activité d'un principe actif dans une cellule, dans un tissu ou chez un patient.