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Bicyclic nitrogen-containing aromatic heterocyclic amide compound
专利权人:
アステラス製薬株式会社
发明人:
大貫 圭,▲薊▼ 英範,澤田 由紀,進 崇史,倉本 和幸,菊池 重俊,齋藤 智之,濱口 壽雄,長島 建之
申请号:
JP2015522759
公开号:
JPWO2014199933A1
申请日:
2014.06.09
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to a bicyclic nitrogen-containing aromatic heterocyclic amide compound represented by the following formula (I), or a salt thereof, which is useful as a therapeutic agent for breast cancer having a good Complex I inhibitory action and AMPK activating action. The compound of the present invention has a cell growth inhibitory action against human PIK3CA mutation-positive breast cancer cell line not expressing MCT4 and a human breast cancer cell line not expressing MCT4 and having no PIK3CA mutation, and MCT4 is expressed The anti-tumor action is shown in a non-human PIK3CA mutation-positive breast cancer cell line MDA-MB-453 cell-bearing mouse.本発明は、良好なComplex I阻害作用及びAMPK活性化作用を有する、乳癌の治療剤として有用な、下記式(I)の二環式含窒素芳香族ヘテロ環アミド化合物又はその塩に関する。本発明化合物は、MCT4が発現していないヒトPIK3CA変異陽性乳癌細胞株及びMCT4が発現しておらずPIK3CAの変異を持たないヒト乳癌細胞株に対して細胞増殖阻害作用を有するとともに、MCT4が発現していないヒトPIK3CA変異陽性乳癌細胞株MDA-MB-453細胞担癌マウスにおいて抗腫瘍作用を示す。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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