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6-双硫取代-2'-脱氧鸟苷类化合物及其制备方法和应用
专利权人:
浙江大学;ZHEJIANG UNIVERSITY
发明人:
YU, Lushan,余露山,ZENG, Su,曾苏,ZHANG, Yang,张阳
申请号:
CNCN2019/092094
公开号:
WO2020/042729A1
申请日:
2019.06.20
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
Disclosed are a 6-disulfide-substituted-2'-deoxyguanosine compound and a preparation method therefor and a use thereof in an anti-tumor drug. Using 2'-deoxyguanosine as a structure mother nucleus, the present invention designs and synthesizes a series of brand-new thioredoxin-1(Trx-1) inhibitors. The compound of the present invention is in a structure of formula I, and Trx-1 activity inhibition testing is performed on such compounds, showing clear inhibitory activity. It is indicated from in vivo and in vitro study that these compounds show significant tumor inhibitory effects toward multiple types of tumors, can be applied to drugs of tumors related to human body cell proliferation, and provide a new way for the study of anti-cancer drugs.L'invention concerne un composé de 2'-désoxyguanosine substitué par 6-disulfure, un procédé de préparation associé et une utilisation correspondante dans la préparation d'un médicament antitumoral. La présente invention utilise de la 2'-désoxyguanosine comme noyau mère de structure, ce qui permet de concevoir et synthétiser une série de nouveaux inhibiteurs de thiorédoxine-1 (Trx-1). Le composé selon la présente invention est représenté par la structure de formule I, et un test d'inhibition de l'activité de Trx-1 est réalisé sur de tels composés, présentant une activité inhibitrice claire. Une étude in vivo et in vitro, selon la présente invention montre que ces composés présentent des effets d'inhibiteurs tumoraux significatifs vis-à-vis de multiples types de tumeurs, peuvent être appliqués à des médicaments contre des tumeurs associées à la prolifération cellulaire du corps humain, et fournissent une nouvelle manière pour l'étude de médicaments anticancéreux.本发明公开了一种6-双硫取代-2'-脱氧鸟苷类化合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用,本发明以2'-脱氧鸟苷作为结构母核,设计并合成了系列全新的硫氧还原蛋白-1(Trx-1)抑制剂,本发明化合物为式Ⅰ结构,并对该类化合物进行了Trx-1活性抑制测试,显示出明显的抑制活性。体内外研究表明,这些化合物对多种类型肿瘤表现出显著的抑瘤作用,可应用于人体细胞增殖相关的肿瘤的药物中,为抗癌药物的研究提供了新的途径。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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