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PETITS MODULATEURS PEPTIDIQUES DU TRAFIC DES CANAUX POTASSIUM
专利权人:
University Of Houston
发明人:
申请号:
EP10817553.0
公开号:
EP2478002A2
申请日:
2010.09.16
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Provided herein are peptide modulators of ion channels. Specifically, the peptide modulators comprise the amino acid sequence VEDEC wherein V is valine, E is glutamate, D is aspartate, C is cysteine. In certain embodiments, the modulator is attached to the C-terminal end of Slo1 protein isoform. The present invention also claims conjugations of the first valine that make the peptide modulator more membrane permeable, such as myristoyl moieties and arginine-rich cell penetrating peptides. The present invention contemplates use of the peptide modulators in the treatment of diseases/malfunctions such as epilepsy, chronic pain, migraine, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, urinary incontinence, hypertension, erectile dysfunction, irritable bowel syndrome, renal disorders of electrolyte imbalance, and possibly in certain kinds of cancer.La présente invention concerne des modulateurs peptidiques de canaux ioniques. Spécifiquement, les modulateurs peptidiques comprennent la séquence d'acides aminés VEDEC où V est valine, E est glutamate, D est aspartate, C est cystéine. Dans certains modes de réalisation, le modulateur est attaché à l'extrémité C-terminale de l'isoforme de protéine SIoI. La présente invention revendique également des conjugaisons de la première valine qui rendent le modulateur peptidique plus perméable aux membranes, telles que des fractions myristoyle et des peptides de pénétration cellulaire riches en arginine. La présente invention envisage l'utilisation des modulateurs peptidiques dans le traitement de maladies/dysfonctionnements tels que l'épilepsie, la douleur chronique, la migraine, l'asthme, une maladie pulmonaire obstructive chronique, une incontinence urinaire, l'hypertension, un dysfonctionnement de l'érection, le syndrome du côlon irritable, des troubles rénaux ou un déséquilibre électrolytique et potentiellement dans certains types de cancer.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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