KIM, Myung-Hwa,김명화,CHUN, Kwang-Woo,천광우,YE, In-Hae,예인해,CHOI, Jong-Hee,최종희
申请号：
KRKR2011/004600
公开号：
WO2011/162560A3
申请日:
2011.06.23
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a phospholipid, cholesterol, an ionic lipid, and nanoparticles comprising a tricyclic derivative, wherein the solubility of the tricyclic derivative is improved. According to the present invention, it is possible to solubilize a partially soluble tricyclic derivative in a high concentration even without using a solubilization aid harmful to the human body, to maintain improved solubility even if water is added for the use as an injection, and to show stability even if stored for a long time, by preparing lipid nanoparticles. Therefore, the lipid nanoparticles of the present invention can be used for preparing a pharmaceutical preparation containing a partially soluble tricyclic derivative as an active ingredient.La présente invention concerne une composition pharmaceutique comprenant un phospholipide, du cholestérol, un lipide ionique, et des nanoparticules comprenant un dérivé tricyclique, dans laquelle la solubilité du dérivé tricyclique est améliorée. Selon la présente invention, il est possible de solubiliser un dérivé tricyclique partiellement soluble à une concentration élevée même sans utiliser un adjuvant de solubilisation nocif pour le corps humain, pour maintenir la solubilité améliorée même si de leau est ajoutée pour lutilisation en tant quinjection, et pour présenter une stabilité même si elle est conservée pendant une longue durée, par préparation de nanoparticules de lipides. Par conséquent, les nanoparticules de lipides de la présente invention peuvent être utilisées pour préparer une préparation pharmaceutique contenant un dérivé tricyclique partiellement soluble en tant que substance active.본 발명은 인지질, 콜레스테롤, 이온성지질 및 트리사이클릭 유도체 화합물로 이루어지는 나노입자를 포함하는 트리사이클릭 유도체 화합물의 용해도가 향상된 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의하면 지질나노입자를 제조함으로써 난용성인 트리사이클릭 유도체 화합물을 인체에 유해한 용해보조제를 사용하지 않고도 고농도로 가용화시키는 것이 가능하고, 후에 주사제로 사용하기 위해서 물을 가하더라도 향상된 용해도를 유지하며, 장기간 보관시에도 안정성을 나타낸다. 따라서, 본 발명의 지질나노입자는 난용성 트리사이클릭 유도체 화합물
