Compounds and compositions comprising selective β-glucuronidase inhibitors are provided. The compounds and compositions can improve the side effects of chemotherapeutic agents and can improve the effectiveness of such agents, including irinotecan and nonsteroidal anti-inflammatory drugs. [Selection] Figure 1選択的β-グルクロニダーゼ阻害剤を含む化合物および組成物が提供される。化合物および組成物は、化学療法剤の副作用を改善することができ、イリノテカンおよび非ステロイド系抗炎症薬を含む、そのような薬剤の有効性を改善することができる。【選択図】図1