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PROCESS FOR PRODUCING BENZOFURAN
专利权人:
CAMBREX KARLSKOGA AB;カンブレックス カルルスクーガ アクチ ボラケット
发明人:
LARS EKLUND,エコルンデ, ラース,エコルンデ, ラース
申请号:
JP2014115816
公开号:
JP2014208660A
申请日:
2014.06.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an efficient production of benzofuran and/or to provide a selective benzofuran formation reaction enabling the production of 3-aroylbenzofuran not requiring a Friedel-Crafts acylating step, above all to provide a method for producing a 2-butyl-5-nitrobenzofuran derivative which can potentially serve as an intermediate for synthesizing pharmaceuticals such as dronedarone, etc. and to provide a method for producing dronedarone.SOLUTION: The method comprises producing a 2-butyl-5-nitrobenzofuran derivative such as 2-butyl-3-(4-methoxybenzoyl)-5-nitrobenzofuran from a phenylhydroxylamine derivative such as O-4-nitrophenylhydroxylamine and a carbonyl derivative such as 1-(4-methoxyphenyl)-heptane-1,3-dione, and synthesizing dronedarone represented by the following structural formula from the 2-butyl-5-nitrobenzofuran derivative.【課題】ベンゾフランのより効率的な生産を提供するおよび/またはフリーデル-クラフツアシル化段階を必要としない3-アロイルベンゾフランの製造を可能にする、選択的なベンゾフラン形成反応の提供であり、特にドロネダロンの様な薬剤の合成中間体であり得る2-ブチル-5-ニトロベンゾフラン誘導体の製造法の提供及びドロネダロンの製造法の提供。【解決手段】O-4-ニトロフェニルヒドロキシルアミンの様なフェニルヒドロキシルアミン誘導体と、1-(4-メトキシフェニル)-ヘプタン-1,3-ジオンの様なカルボニル誘導体とから2-ブチル-3-(4-メトキシシベンゾイル)-5-ニトロベンゾフランの様な2-ブチル-5-ニトロベンゾフラン誘導体を製造し、前記2-ブチル-5-ニトロベンゾフラン誘導体から下記構造式で表されるドロネダロンを合成する方法。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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