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METHOD FOR PREPARING PREGNANE DERIVATIVE 16,17-ACETAL (KETAL) COMPOUNDS
专利权人:
TOPHARMAN SHANGHAI CO.; LTD.
发明人:
WU, Mingjun,吴明军,CHEN, Weiming,陈伟铭,ZHU, Fuqiang,朱富强
申请号:
CNCN2013/075707
公开号:
WO2013/170761A1
申请日:
2013.05.16
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
Disclosed is a method for preparing a pregnane derivative 16,17-acetal (ketal) compound shown in the general formula I, the method comprising the step of reacting a compound of a general formula II with a compound of a general formula III or a general formula IV in the presence of boron trifluoride, wherein the dotted line between site 1 and site 2 denotes a saturated or unsaturated bond R is hydroxyl, halogen or -OCOR7, wherein R7 is a C1-C12 linear chain or branched alkyl, a C3-C10 cycloalkyl, a C2-C8 alkenyl or a C2-C8 alkynyl R1 and R2 are each hydrogen, a C1-C12 linear chain or branched alkyl, a C3-C10 cycloalkyl, a C2-C8 alkenyl or a C2-C8 alkynyl, or R1, R2 and the carbon to which they are connected form a C3-C10 cycloalkyl together, with the provision that R1 and R2 are not hydrogen simultaneously R3 is hydrogen or -OCOR8, wherein R8 is a C1-C12 linear chain or branched alkyl, or a C3-C10 cycloalkyl R4 is hydrogen, fluorine or chlorine R5 is hydrogen, fluorine, chlorine or methyl and R6 is a C1-C12 linear chain or branched alkyl. Compared with current processes, the method causes little pollution to the environment, has relatively mild reaction conditions, ease of control, reduced energy consumption and low production costs.La présente invention concerne un procédé de préparation dun composé 16,17-acétal (cétal) dérivé du prégnane de formule générale I, le procédé comprenant les étapes consistant à faire réagir un composé de formule générale II avec un composé de formule générale III ou de formule générale IV en présence de trifluorure de bore, les pointillés entre le site 1 et le site 2 indiquant une liaison saturée ou non saturée R est un groupe hydroxyle, halogène ou -OCOR7, R7 étant un groupe alkyle à chaîne linéaire ou ramifiée en C1-C12, un groupe cycloalkyle en C3-C10, un groupe alcényle en C2-C8 ou un groupe alcynyle en C2-C8 R1 et R2 sont chacun un groupe hydrogène, un groupe alkyle à chaîne linéaire ou ramifiée en C1-C12, un groupe cycloalkyle en
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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