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AGENT CONTRE LE NOROVIRUS HUMAIN
专利权人:
KEIO UNIVERSITY;学校法人慶應義塾;THE KITASATO INSTITUTE;学校法人北里研究所
发明人:
KATAYAMA Kazuhiko,片山和彦,FUJIMOTO Akira,藤本陽,HAGA Kei,芳賀慧,TODAKA Reiko,戸高玲子,SATO Toshiro,佐藤俊朗
申请号:
JPJP2019/051496
公开号:
WO2020/138447A1
申请日:
2019.12.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention addresses the problem of providing an anti-human norovirus agent capable of suppressing infection and growth of human norovirus. The present inventers have discovered that said problem can be solved by providing an anti-human norovirus agent that contains, as an active ingredient, a fucose analog having an activity of inhibiting glycosylation by fucose transferase (FUT). The active ingredient is, for example, a fucose analog represented by formula (III) or (IV), or a salt thereof (wherein, formula (III) or (IV) respectively represent an α- or β-anomer, R1, R3, and R4 each represent–OH or –OAc, R2 represents a halogen atom, -OH, or –OAc, R5 represents -CH3, -C≡CH, -C≡CCH3, or -CH2C≡CH).La présente invention a pour but de fournir un agent contre le norovirus humain qui soit capable de bloquer l'infection et d'inhiber la croissance du norovirus humain. Les présents inventeurs ont découvert que la fourniture d'un agent contre le norovirus humain contenant, en tant que principe actif, un analogue du fucose ayant une activité inhibitrice de la glycosylation dépendante de la fucosyl transférase (FUT) permettait d'atteindre ce but. Le principe actif est, par exemple, un analogue du fucose représenté par la formule (III) ou (IV), ou un sel de celui-ci (les formules (III) ou (IV) représentant respectivement un anomère α ou un anomère β, R1, R3 et R4 représentant chacun –OH ou –OAc , R2 représentant un atome d'halogène, –OH ou –OAc, et R5 représentant -CH3, -C≡CH, -C≡CCH3 ou -CH2C≡CH).本発明の課題は、ヒトノロウイルスの感染と増殖を抑制することが可能な、抗ヒトノロウイルス剤を提供することである。本発明者らは、フコーストランスフェラーゼ(FUT)による糖鎖修飾を阻害する活性を伴うフコースアナログを有効成分とする抗ヒトノロウイルス剤を提供することにより、上記の課題を解決し得ることを見出した。当該有効成分としては、例えば、下記式(III)又は(IV)のフコースアナログあるいはそれらの塩が例示される。 [式中、式(III)又は(IV)のそれぞれは、α若しくはβアノマーであり、 R1、R3及びR4のそれぞれは、-OH又は-OAcであり、 R2は、ハロゲン原子、-OH又は-OAcであり、 R5は、-CH3、-C≡CH、-C≡CCH3、又は-CH2C≡CHである。]
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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