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Process for the preparation of osimertinib (azd9291) or a Salt thereof, and "azd9291 aniline " or a Salt of same
专利权人:
ASTRAZENECA AB
发明人:
TELFORD, ALEXANDER,BOYD, ALISTAIR JOHN
申请号:
ARP170100246
公开号:
AR107494A1
申请日:
2017.01.31
申请国别(地区):
AR
年份:
2018
代理人:
摘要:
1. Characteristic 1: the process of producing azd9291 or acceptable salts on drugs, which is characterized by: (a) reacting azd9291 nitromethylamine (3) or a salt with hydrogen in the presence of a propylene (0) and / or platinum (0) catalyst,In the case of acid, the formula (1) or salt for forming azd9291 anion reacts in front of water surface or in water mixed with water and insoluble solvent; (b) Reaction of azid9291 Anina or salt thereof generated by active acrylic acid derivative or precursor, and treatment according to azd9291 formula if necessary;(c) It is optional to prepare a salt acceptable on the drug.Reivindicación 1: Un proceso para la preparación de AZD9291 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque comprende: a) hacer reaccionar AZD9291 nitrodiamina de fórmula (3) o una sal de la misma con hidrógeno, en presencia de un catalizador a base de paladio(0) y/o platino(0), y en presencia de un ácido, para formar la AZD9291 anilina de fórmula (1) o una sal de la misma donde la reacción se lleva acabo en presencia de agua, o en presencia de una mezcla de agua y un solvente miscible en agua; b) hacer reaccionar la AZD9291 anilina o una sal de la misma que se obtiene como resultado con un derivado o precursor de ácido acrílico activado, y donde sea necesario, tratar con base para formar el compuesto AZD9291 de fórmula (2); y c) opcionalmente, formar una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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