R.P. SCHERER TECHNOLOGIES, LLC;BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD.
发明人:
PLASSAT, Vincent,HILBOLD, Benoit,GALUS, Aurélia,POINTEAUX, Thomas,MEISSONNIER, Julien,DUBOWCHIK, Gene M.,CONWAY, Charles M.
申请号：
USUS2020/027800
公开号：
WO2020/210722A1
申请日:
2020.04.10
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要：
The present disclosure is directed to a pharmaceutical formulation intended for oral delivery of synthetic or natural poorly permeable calcitonin gene-related peptide (CGRP) inhibitors or salts/solvates thereof having a therapeutic activity. The pharmaceutical formulation can include a synthetic or natural poorly permeable CGRP inhibitors or salt or solvate thereof in an amount 0.01-10 wt.% of the total weight of the formulation； a lipophilic phase comprising triglycerides of fatty acids in an amount of 50-80 wt.% of the total weight of the formulation； and at least one lipophilic surfactant comprising partial esters of polyol and fatty acids in an amount of about 10-50 wt.% of the total weight of the formulation.La présente invention concerne une formulation pharmaceutique destinée à l'administration par voie orale d'inhibiteurs du peptide lié au gène de la calcitonine (CGRP), faiblement perméables, synthétiques ou naturels, ou de sels/solvates de ceux-ci ayant une activité thérapeutique. La formulation pharmaceutique peut comprendre des inhibiteurs du CGRP faiblement perméables, synthétiques ou naturels, ou un sel ou un solvate de ceux-ci, en une proportion de 0,01 à 10 % en poids du poids total de la formulation ； une phase lipophile comprenant des triglycérides d'acides gras en une proportion de 50 à 80 % en poids du poids total de la formulation ； et au moins un tensioactif lipophile comprenant des esters partiels de polyol et d'acides gras en une proportion d'environ 10 à 50 % en poids du poids total de la formulation.
