嘧啶衍生物在制备抑制细菌群体感应系统的药物中的应用
- 专利权人:
- 华北理工大学
- 发明人:
- 熊亚南,刘颖
- 申请号：
- CN201710334468.8
- 公开号：
- CN107019699A
- 申请日:
- 2017.05.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种嘧啶衍生物在制备抑制细菌群体感应系统的药物中的应用。本发明选取LasR蛋白作为靶蛋白，进行虚拟筛选得到了得分较高的嘧啶衍生物，并应用嘧啶衍生物对铜绿假单胞菌进行生物活性评价。实验证明嘧啶衍生物对LasR相关的三种基因LasR、LasB、LasI在菌种中均表现下调。说明本次筛选结果中得分较高的嘧啶衍生物与靶蛋白作用，对下游相关基因的表达产生了抑制作用。即嘧啶衍生物通过抑制群体感应信号分子，最终降低细菌的生物被膜的形成、有效抑制毒力因子的致病性和细菌的群体效应。计算机虚拟筛选作为高效、低成本的一种化合物筛选手段，将该技术应用于群体感应药物的研究具有可行性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
