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金雀异黄酮衍生物在多靶点改善学习记忆障碍中的用途
- 专利权人:
- 中国医学科学院药物研究所
- 发明人:
- 刘艾林,吴松,杜冠华,王冬梅,方坚松,周围,连雯雯,庞晓丛
- 申请号：
- CN201611207108.3
- 公开号：
- CN108236610A
- 申请日:
- 2016.12.26
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一个金雀异黄酮衍生物(5‑羟‑7‑O‑乙基哌啶异黄酮,DL0410‑3,WS1102001)对乙、丁酰胆碱酯酶活性均有较强的抑制作用;具有神经保护、改善氧化应激和调节神经炎症的作用;化合物抗阿尔茨海默病靶点预测系统的预测结果表明,DL0410‑3还可以抑制APP表达,抑制5‑HT4、GABA A、MAO B的活性,对α7nAChR有激活作用;动物实验结果表明,DL0410‑3毒性较低,可透过血脑屏障;在安全剂量下,DL0410‑3可明显改善东莨菪碱所致的小鼠痴呆,能够增强学习记忆功能;可明显改善半乳糖致小鼠的学习记忆障碍,调节神经炎症,减轻氧化应激损伤;可明显改善APP/PS1转基因小鼠的学习记忆障碍,对APP/PS1转基因小鼠的离体海马脑片Schaffer‑CA1区LTP有明显增强的作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
