Particles (including nanoparticles and microparticles) containing conjugates in which aptamers and active agents (e.g., therapeutic agents, prophylactic agents, or diagnostic agents) are linked, and pharmaceutical formulations thereof have been devised, and these are improved active agents. Space-time delivery and / or improved biodistribution. Methods of making the conjugates, particles, and formulations thereof are provided. For example, a method of administering the formulation to a patient in need of treatment or prevention of a cancer or infectious disease is provided to treat or prevent cancer or an infectious disease.압타머와 활성제(예를 들면, 치료제, 예방제, 또는 진단제)가 연결된 접합체(conjugates)를 내포하는 입자(나노입자 및 마이크로입자를 포함), 및 이의 약제학적 제형이 고안되었으며, 이들은 활성제의 개선된 시공간적 전달 및/또는 개선된 생체 분포를 제공할 수 있다. 상기 접합체, 입자 및 이의 제형의 제조방법이 제공된다. 예를 들면, 암 또는 감염성 질환을 치료 또는 예방하기 위해, 상기 제형을 암 또는 감염성 질환의 치료 또는 예방을 필요로 하는 환자에게 투여하는 방법이 제공된다.