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PEG化合物的DCHBS活性酯及其用途
- 专利权人:
- 诺和诺德股份有限公司
- 发明人:
- K.比克贝克詹森,M.贝恩福瑞德瑞克古斯塔夫森
- 申请号：
- CN201780068699.7
- 公开号：
- CN109922835A
- 申请日:
- 2017.07.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及新型酰化剂、其制备方法,以及使用其使氨基酸、肽或蛋白质的一个或多个氨基酰化的方法。该新型酰化剂可以是包含结构元件‑HN‑(CH2)2‑(O‑((CH2)2)k‑O‑(CH2)n‑CO‑的化合物,其中k为1‑10范围内的整数,且n为1‑2范围内的整数,该结构元件在其‑CO‑端与3,5‑二氯‑2‑羟基‑苯磺酸(3,5‑DC‑2‑HBSA)的羟基酯化。该新型酰化剂具有改善的稳定性。通过使用该试剂,酰化工艺在稳健性方面得到了改善,并且提高了产率和整体生产经济性。该新型酰化剂可用于诸如GLP‑1、胰岛素、pYY和胰淀素等药物肽和蛋白质的酰化。本发明还涉及许多其中两个N末端氨基酸已经缺失的新型GLP‑1前体肽和衍生物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
