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タンパク質Jun-キナーゼのインヒビターとしての親油性及びイオン化できる成分を担持する医薬的活性スルホンアミド誘導体
专利权人:
メルク セローノ ソシエテ アノニム
发明人:
アラジー,セルジュ,チャーチ,デニス,カンプス,モントセラート,ゴットラン,ジャン-ピエール,ルエックレ,トーマス,ビアモント,マルコ,アーキンストール,スティーブン
申请号:
JP2002531117
公开号:
JP4927304B2
申请日:
2001.09.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to sulfonamide derivatives that are soluble and substantially comprises a lipophilic component. In particular, the compounds are for use as active compounds in pharmaceutical. The present invention also, I also relates to a pharmaceutical formulation comprising a sulfonamide derivatives such. The sulfonamide derivatives are modulators effective JNK pathway, they are selective inhibitors effective and particularly 3 and JNK2. The present invention also relates to methods for their preparation and novel sulfonamide derivatives. Compounds of formula I of the present invention is a suitable pharmaceutical agents, the following formula I: Wherein, Ar 2 or Ar 1 is aryl or heteroaryl independently from each other, not substituted or unsubstituted, X is O S or O, preferably, R 1 is hydrogen or The C 1 -C 6 - to form with 1 Ar saturated or unsaturated ring of 5 to 6 membered unsubstituted or an alkyl group, or R 1 or is substituted, n is an integer of 0 to 5 , and most preferably 1 to 3, preferably 1, containing one nitrogen atom 1, Y of formula I within is replaced by components that can be ionized at least one and at least tele lipophilic chain is coupled yl, a bicyclic alkyl or saturated cyclic 4-12 membered being unsubstituted or substituted, whereby one nitrogen atom in the ring to form a bond with the sulfonyl group of formula I, Therefore, it is those represented by] providing a sulfonamide. [Formula 1]本発明は、親油性成分を有し、そして実質的に可溶性であるスルホンアミド誘導体に関する。前記化合物は特に、医薬的に活性の化合物としての使用のためである。本発明はまた、そのようなスルホンアミド誘導体を含む医薬製剤にも関する。前記スルホンアミド誘導体は、JNK経路の効果的なモジュレーターであり、それらはJNK2及び3の特に効果的且つ選択的インヒビターである。本発明はさらに、新規スルホンアミド誘導体類及びそれらの調製方法にも関する。適切な医薬剤である本発明の式Iの化合物は、下記式I:[式中、Ar1又はAr2は、お互い独立して、置換されているか又は置換されていないアリール又はヘテロアリールであり、XはO又はS、好ましくはOであり、R1は水素、又はC1-C6-アルキル基であるか、又はR1は置換されているか、又は置換されていない5~6員の飽和又は不飽和環をAr1と共に形成し、nは0~5の整数、好ましくは1~3及び最も好ましくは、1であり、式I内のYは、親油性鎖が結合されてれ、そして少なくとも1つの窒素原子を含む、少なくとも1つのイオン化できる成分により置換されている、置換されていないか又は置換されている4~12員の飽和環状又は二環式アルキルであり、それにより、前記環内の1つの窒素原子は式Iの
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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