VAN DELFT, Floris Louis,VAN GEEL, Remon,WIJDEVEN, Maria Antonia
申请号：
NLNL2013/050744
公开号：
WO2014/065661A1
申请日:
2013.10.23
申请国别(地区):
NL
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to an antibody comprising a GlcNAc-S(A)x substituent, wherein S(A)x is a sugar derivative comprising x functional groups A wherein A is independently selected from the group consisting of an azido group, a keto group and an alkynyl group and x is 1, 2, 3 or 4, wherein said GlcNAc-S(A)x substituent is bonded to the antibody via CI of the N-acetylglucosamine of said GlcNAc-S(A)x substituent, and wherein said N-acetylglucosamine is optionally fucosylated. The invention also relates to an antibody-conjugate, in particular to an antibody- conjugate according to the Formula (20) or (20b), wherein AB is an antibody, S is a sugar or a sugar derivative, D is a molecule of interest, and wherein said N- acetylglucosamine is optionally fucosylated (b is 0 or 1). The invention further relates to a process for the preparation of a modified antibody, to a process for the preparation of an antibody-conjugate, and to said antibody-conjugate for use as a medicament. In addition, the invention relates to a kit of parts comprising an azide-modified antibody and a linker-conjugate, wherein said linker-conjugate comprises a (hetero)cycloalkynyl group and one or more molecules of interest.La présente invention concerne un anticorps comprenant un substituant GlcNAc-S(A)x, S(A)x étant un dérivé de sucre comprenant x groupes fonctionnels A où A est choisi indépendamment dans le groupe constitué par un groupe azido, un groupe kéto et un groupe alcynyle et x vaut 1, 2, 3 ou 4, ledit substituant GlcNAc-S(A)x étant lié à l'anticorps par l'intermédiaire de CI de la N-acétylglucosamine dudit substituant GlcNAc-S(A)x, et ladite N-acétylglucosamine étant facultativement fucosylée. L'invention concerne également un anticorps-conjugué, particulièrement un anticorps-conjugué conformément à la formule (20) ou (20b), où AB est un anticorps, S est un sucre ou un dérivé de sucre, D est une molécule d'intérêt et où ladite N- acétylglucosamine est facultativement fucosylée (b va
