КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА МЕТИЛОВОГО ЭФИРА 3-(7-((N-П-ТОЛИЛАЦЕТАМИДО)МЕТИЛ)-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[F][1,4]ОКСАЗЕПИН-4-КАРБОКСАМИДО)ТИОФЕН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Московский физико-технический институт (государственный университет)" (МФТИ) (RU)
发明人:
Леонов Сергей Викторович (RU),Марусич Елена Ивановна (RU)
申请号：
RU2014145115
公开号：
RU2014145115A
申请日:
2014.11.10
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要：
1. A crystalline form of 3- (7 - ((Nn-tolilatsetamido) methyl) -2,3,4,5-tetrahydrobenzo [f] [1,4] oxazepine-4-carboxamido) thiophene-2-carboxylic acid of formula 1 having a powder X-ray diffraction characteristic peaks at the following angles 2θ (± 0,10 °): 8,9 12.5 15.4 17.8 19.6 21.8 25.4 27.12. The active ingredient, having the property incretin hormone secretion stimulator, preferably agonist properties bile acid receptor TGR5, which is a compound of formula according to claim 1. 1.3. A pharmaceutical composition for preventing and treating metabolic diseases associated with glucose metabolism, comprising an effective amount of the active ingredient according to claim. 2.4. A medicament for prevention and treatment of metabolic diseases associated with glucose metabolism, in the form of tablets, capsules, injections, rectal suspensions or gels, placed in pharmaceutically acceptable packing comprising an effective amount of the active ingredient according to claim. 2 or a pharmaceutical composition according to claim. 3 .1. Кристаллическая форма метилового эфира 3-(7-((N-n-толилацетамидо)метил)-2,3,4,5-тетрагидробензо[f][1,4]оксазепин-4-карбоксамидо)тиофен-2-карбоновой кислоты формулы 1, имеющая на порошковой рентгеновской дифрактограмме характеристические пики при следующих углах 2θ (±0,10°): 8,9 12,5 15,4 17,8 19,6 21,8 25,4 27,12. Активный компонент, обладающий свойством стимулятора секреции инкретиновых гормонов, предпочтительно свойствами агониста рецепторов желчных кислот TGR5, представляющий собой соединение формулы 1 по п. 1.3. Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения метаболических заболеваний, связанных с метаболизмом глюкозы, содержащая в эффективном количестве активный компонент по п. 2.4. Лекарственное средство для профилактики и лечения метаболических заболеваний, связанных с метаболизмом глюкозы, в виде таблеток, капсул, инъекций, ректальных суспензий или гелей, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, содержащее в эффективно
