YURKOVETSKIY, Aleksandr, V.,YIN, Mao,LOWINGER, Timothy, B.,STEVENSON, Cheri, A.,CONLON, Patrick, R.
申请号：
USUS2013/074187
公开号：
WO2014/093379A1
申请日:
2013.12.10
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
An auristatin compound conjugate is provided herein. The conjugate comprises a protein based recognition-molecule (PBRM) and a polymeric carrier substituted with one or more -LD- D, the protein based recognition-molecule being connected to the polymeric carrier by Lp. Each occurrence of D is independently an auristatin compound having a molecular weight ≤ 5 kDa. LD and Lp are distinct linkers connecting the auristatin compound and PBRM to the polymeric earner respectively. Also disclosed are polymeric scaffolds useful for conjugating with a PBRM to form a polymer-auristatin compound-PBRM conjugate described herein, compositions comprising the conjugates, methods of their preparation, and methods of treating various disorders with the conjugates or their compositions.La présente invention concerne un conjugué composé auristatine. Le conjugué comporte une molécule de reconnaissance à base de protéine (PBRM) et un support polymérique substitué par un ou plusieurs -LD- D, la molécule de reconnaissance à base de protéine étant liée au support polymérique par Lp. Chaque occurrence de D est indépendamment un composé auristatine ayant un poids moléculaire ≤ 5 kDa. LD et Lp sont des lieurs distincts liant le composé auristatine et PBRM au support polymérique, respectivement. Linvention concerne également des échafaudages polymériques utiles pour la conjugaison avec un PBRM pour former un conjugué polymère-composé auristatine-PBRM décrit par les présentes, des compositions comportant les conjugués, leurs procédés de préparation et des méthodes de traitement de divers troubles avec les conjugués ou leurs compositions.
