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一种丝裂原蛋白激酶p38的抑制剂及其制备方法
- 专利权人:
- 无锡爱内特营养保健品科技有限公司
- 发明人:
- 龙霞,吴俊军
- 申请号:
- CN201210080000.8
- 公开号:
- CN102633715A
- 申请日:
- 2012.03.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种丝裂原蛋白激酶p38的抑制剂及其制备方法和应用,该抑制剂为氨基烟酰胺类、氨基异烟酰胺类化合物。制备方法主要包括:6-羟基烟酸经硝化生成5-硝基-6-羟基烟酸,5-硝基-6-羟基烟酸经三溴氧磷处理转化为5-硝基-6-溴烟酸再经Suzuki偶联反应生成5-硝基-6-芳基烟酸,5-硝基-6-芳基烟酸与草酰氯反应生成5-硝基-6-芳基烟酰氯,5-硝基-6-芳基烟酰氯与胺反应得到5-硝基-6-芳基烟酰胺,再经氢化还原硝基获得5-氨基-6-芳基烟酰胺。本发明的丝裂原蛋白激酶p38的抑制剂,是一种小分子抑制剂,能有效阻止体内TNF-α的合成,具有大分子TNF抑制剂对疾病所具有的疗效,生产成本低,能够实现口服,从而让病人使用方便具有很好的实用性,能够产生很好的经济效益和社会效应。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/