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Addition salt of tromethamine and azabiphenylaminobenzoic acid derivative as DHODH inhibitor
专利权人:
アルミラル・ソシエダッド・アノニマ
发明人:
ヌリア・ガルシア・ゴンサレス,フランセスク・カレラ・カレラ,モンセラト・フリア・ハネ,ローラン・ドゥブテューヌ,ハビエル・セラ・マシア
申请号:
JP2011553359
公开号:
JP2012520251A
申请日:
2010.03.11
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention is directed to novel crystalline addition salts of (i) tromethamine with (ii) an azabiphenylaminobenzoic acid derivatives of formula (I) wherein R 1 is selected from the group consisting of C 1 -C 4 alkyl, C 3 -C 4 cycloalkyl and -CF 3 , G 1 is selected from nitrogen atoms and CH, C(CH 3 ) and C(CF 3 ) groups, and G 2 represents a phenyl group optionally substituted with one or two substituents selected from chloro, fluoro, methoxy, ethoxy, isopropoxy, trifluoromethoxy, CF 3 , and -CONR 7 R 8 , wherein R 7 is hydrogen and R 8 is cyclopropyl or R 7 and R 8 together with the nitrogen atom to which they are attached form a group of formula wherein n is 1. and pharmaceutically acceptable solvates thereof, and their use in the treatment, prevention or suppression of diseases susceptible to ameliorate by inhibition of dihydroorotate dehydrogenase such as autoimmune, infectious and viral diseases.本発明は、(i)トロメタミンと、(ii)式(I)[式中、R1は、C1-C4アルキル、C3-C4シクロアルキルおよび-CF3からなる群から選択され、G1は、窒素原子、CH、C(CH3)およびC(CF3)基から選択され、そしてG2は、所望により、クロロ、フルオロ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、CF3および-CONR7R8{ここで、R7は水素であり、R8はシクロプロピルであるか、またはR7およびR8は、それらが結合する窒素原子と一体となって、式(式中、nは1である。)で示される基を形成する。}から選択される1個または2個の置換基で置換されていてよいフェニル基である。]で示されるアザビフェニルアミノ安息香酸誘導体との新規な結晶性付加塩、およびその薬学的に許容される溶媒和物に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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