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PROCESSUS CHIMIQUE DE PRÉPARATION D'ANTIBIOTIQUE MONOBACTAME ET DE SES INTERMÉDIAIRES
专利权人:
Novartis AG
发明人:
申请号:
EP18760054.9
公开号:
EP3661933A2
申请日:
2018.08.01
申请国别(地区):
EP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention provides a process of synthesizing 1-(((Z)-(1-(2-aminothiazol-4-yl)-2-oxo-2-(((3S,4R)-2-oxo-4-((2-oxooxazolidin-3-yl)methyl)-1-sulfoazetidin-3 yl)amino)ethylidene)amino)oxy)cyclopropanecarboxylic acid (referred to herein as Compound X), or a salt thereof, or a solvate including hydrate thereof, and/or intermediates thereof, and the use of intermediates for preparing Compound X. In particular, the process relates to the preparation of Compound X using dynamic kinetic resolution (DKR) and asymmetric catalytic reduction, thereby providing an improved route to 1-(((Z)-(1-(2-aminothiazol-4-yl)-2-oxo-2-(((3S,4R)-2-oxo-4-((2-oxooxazolidin-3-yl)methyl)-1-sulfoazetidin-3 yl)amino)ethylidene)amino)oxy)cyclopropanecarboxylic acid (Compound X) and compositions containing said compound, including the arginine salt, sodium salt and hydrated solid forms of Compound X.La présente invention concerne un processus de synthèse d'acide 1-(((Z)-(1-(2-aminothiazol-4-yl)-2-oxo-2-(((3S,4R)-2-oxo-4-((2-oxooxazolidin-3-yl)méthyl)-1-sulfoazétidin-3 yl)amino)éthylidène)amino)oxy)cyclopropane carboxylique (appelé ici composé X), ou un sel de celui-ci, ou un solvate comprenant un hydrate de celui-ci, et/ou des intermédiaires de celui-ci, et l'utilisation d'intermédiaires pour préparer le composé X. En particulier, le processus concerne la préparation du composé X à l'aide d'une résolution cinétique dynamique (DKR) et d'une réduction catalytique asymétrique, ce qui permet d'obtenir une route améliorée vers l'acide 1-(((Z)-(1-(2-aminothiazol-4-yl)-2-oxo-2-(((3S,4R)-2-oxo-4-((2-oxooxazolidin-3-yl)méthyl)-1-sulfoazétidin-3 yl)amino)éthylidène)amino)oxy)cyclopropane carboxylique (composé X) et des compositions contenant ledit composé, y compris le sel d'arginine, le sel de sodium et les formes solides hydratées du composé X.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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