寡聚肽及其治疗HIV感染的用途

• 收藏
• 分享

专利权人:

IPF医药有限公司

发明人:

克努特·阿德曼,弗兰克·基希霍夫,扬·明希,阿克塞尔·舒尔茨,沃尔夫-格奥尔格·福斯曼

申请号：

CN200580019909.0

公开号：

CN100577686C

申请日:

2005.06.17

申请国别(地区):

中国

年份:

2010

代理人:

顾晋伟`刘继富

摘要：

本发明涉及具有抗HIV感染生物活性并具有氨基酸序列(Z₁-LE-X₁-IP-X₂-X₃-X₄-P-X₅-X₆-X₇-X₈-X₉-X₁₀-K-X₁₁-X₁₂-X₁₃-X₁₄-X₁₅-Z₂)_n的寡聚肽，其中n表示单体肽链的数目，其中n是2、3或4；X₁是赖氨酸、丙氨酸或天冬氨酸；X₂是半胱氨酸、甲硫氨酸或异亮氨酸；X₃是丝氨酸、半胱氨酸、赖氨酸或甘氨酸；X₄是异亮氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸或半胱氨酸；X₅是脯氨酸、D-脯氨酸或者取代的L-或D-脯氨酸；X₆是半胱氨酸或谷氨酸；X₇是具有疏水性或芳香侧链的氨基酸或半胱氨酸；X₈是具有疏水性或芳香侧链的氨基酸或半胱氨酸；X₉是具有芳香侧链的氨基酸；X₁₀是甘氨酸、丙氨酸或天冬酰胺；X₁₁是脯氨酸、天冬氨酸、八氢吲哚基-2-羧酸或D1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸；X₁₂是苯丙氨酸、丙氨酸、甘氨酸、谷氨酸或D-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸；X₁₃是具有疏水或芳香侧链的氨基酸；X₁₄是具有疏水或芳香侧链的氨基酸；X₁₅是苯丙氨酸或缺失；Z₁是NH₂或1-10个氨基酸残基的序列；Z₂是COOH或1-10个氨基酸残基的序列；和是其片段和/或衍生物的寡聚肽，尤其是酰胺化、烷基化、酰基化、硫酸化、PEG化、磷酸化和/或糖基化的衍生物，及其突变体；前提条件是(a)如果X₁₂是丙氨酸、甘氨酸、谷氨酸或D-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸，那么X₁₃、X₁₄和X₁₅分别是苯丙氨酸、缬氨酸和苯丙氨酸；和/或(b)如果X₁₂是苯丙氨酸，那么X₁₃、X₁₄和X₁₅分别是缬氨酸、苯丙氨酸和缺失；和(c)肽中最多有三个半胱氨酸残基；和(d)所述寡聚肽不具有序列(LEAIPCSIPPEFLFGKPFVF)₂(VIR-576)；和(e)所述单体肽链不经一条肽链的N-端与另一条肽链的C-端之间的肽键连接。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/