ПОЛИМЕРНЫЕ КОНЪЮГАТЫ ПАКЛИТАКСЕЛЯ И ДОЦЕТАКСЕЛЯ С РН-КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ СРЕДСТВА, КОТОРОЕ ОКАЗЫВАЕТ СТАТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ НА ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ НОВООБРАЗОВАНИЯ
The present invention describes a polymeric conjugate consisting of a derivative of a cytostatic agent selected from the group of taxanes, in particular paclitaxel (PTX), docetaxel (DTX) or larotaxel (LTX), and a polymeric carrier prepared on the basis of a linear or biodegradable grafted copolymer consisting of units of the basic copolymer N-(2-hydroxypropyl)methacroylamide (HPMA) and units containing methacryloylated hydrazones of amino acids or oligopeptides. The invention also deals with a method of preparation of the above mentioned polymeric conjugate, in which the polymeric carrier is subjected to polymer-analogous transformation of the carrier by reaction with an ester of the oxo acid and the cytostatic agent. The polymeric conjugate is used for the preparation of a medicament for treatment of tumour diseases.В данном изобретении описан полимерный конъюгат, который состоит из производной цитостатического агента, выбранного из группы таксанов, особенно паклитакселя (РТХ), доцетакселя (DTX) или ларотакселя (LTX), и полимерного носителя, приготовленного на основе линейного или биодеградируемого привитого сополимера, который состоит из единиц основного сополимера N-(2-гидроксипропил)метакроиламида (НРМА) и единиц, которые включают метакрилоилированные гидразоны аминокислот или олигопептиды. Изобретение также касается способа получения упомянутого выше полимерного конъюгата, при котором полимерный носитель подвергают полимер-аналогичной трансформации носителя путем реакции со сложным эфиром оксокислоты и цитостатическим агентом. Полимерный конъюгат применяют для изготовления лекарственного средства для лечения �В даному винаході описаний полімерний кон'югат, який складається з похідної цитостатичного агента, вибраного із групи таксанів, особливо паклітакселю (РТХ), доцетакселю (DTX) або ларотакселю (LTX), та полімерного носія, приготовленого на основі лінійного або біорозкладного прищепленого співполімеру, який складається з одиниць основного співполімеру N-(2-гі
