LI JUKHUA,ЛИ Юхуа (US),CHIEN BENDZHAMIN,ЧИЕН Бенджамин (US)
申请号:
RU2009103210/15
公开号:
RU0002456018C2
申请日:
2007.07.11
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要:
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to medicine. What is presented is a liquid polymeric pharmaceutical composition for controlled release of a therapeutic polypeptide containing pharmaceutically acceptable, water-insoluble, a biodegradable polymer, a pharmaceutically acceptable organic solvent and a therapeutic polypeptide conjugated with one or more lipophilic groups and/or with one or more amphiphilic groups. What is presented is a method for preparing said composition involving the stage of dissolving the biodegradable polymer in the pharmaceutically acceptable organic solvent and the stage of mixing the prepared polymer solution with an effective amount of the therapeutic polypeptide.EFFECT: invention provides producing the pharmaceutical composition showing higher stability in vitro and reduced initial "explosive" release of the therapeutic polypeptide in comparison with the composition wherein the therapeutic polypeptide is not conjugated with the lipophilic and/or amphiphilic groups.17 cl, 4 dwg, 3 tbl, 14 exИзобретение относится к области медицины. Предложена жидкая полимерная фармацевтическая композиция для контролируемого высвобождения терапевтического полипептида, содержащая фармацевтически приемлемый, нерастворимый в воде, биодеградируемый полимер, фармацевтически приемлемый органический растворитель и терапевтический полипептид, конъюгированный с одной или более липофильными группировками и/или с одной или более амфифильными группировками. Предложен способ получения указанной композиции, включающий стадию растворения биодеградируемого полимера в фармацевтически приемлемом органическом растворителе и стадию смешивания полученного раствора полимера с эффективным количеством терапевтического полипептида. Изобретение обеспечивает создание фармацевтической композиции, имеющей повышенную стабильность in vitro и уменьшенное первоначальное "взрывное" высвобождение терапевтического полипептида по сравнению с композицией, в которой терапев