BAUER JOHN F,ジヨン・エフ・バウアー,SALEKI-GERHARDT AZITA,アツイータ・ザレキ－ゲルハルト,NARAYANAN BIKSHANDARKOIL A,ビクサンダルコイル・エイ・ナラヤナン,CHEMBURKAR SANJAY R,サンジエイ・アール・チエンバーカー,PATEL KETAN,キータン・パテール,SPIWEK HARRY O,ハリー・オー・スピベーク,BAU,アツイータ・ザレキ-ゲルハルト
申请号：
JP2013255680
公开号：
JP2014074047A
申请日:
2013.12.11
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new crystalline polymorph of ritonavir, which is an inhibitor of human immunodeficiency virus (HIV) protease and HIV infection, and methods for its preparation.SOLUTION: The methods for preparing a new crystalline polymorph of ritonavir comprise crystallization by adding a poor solvent to ritonavir dissolved in a good solvent. The new crystalline polymorph of ritonavir has characteristic peaks in powder X-ray diffraction patterns at values of 2&thetas； of 8.67°±0.1°, 9.88°±0.1°, 16.11°±0.1°, 16.70°±0.1°, 17.36°±0.1°, 17.78°±0.1°, 18.40°±0.1°, 18.93°±0.1°, 20.07°±0.1°, 20.65°±0.1°, 21.71°±0.1° and 25.38°±0.1°. For the preparation, hexane is added to a solution of ritonavir Form I in methylene chloride or methanol.【課題】ヒト免疫不全症ウイルス（ＨＩＶ）プロテアーゼ及びＨＩＶ感染の阻外剤である、リトナビルの新規な結晶性多型体並びにその調製法の提供。【解決手段】良溶媒に溶解したリトナビルに貧溶媒を加えて結晶化することによるリトナビルの新規な結晶性多型体の調製法。粉末Ｘ線回折パターンにおいて、２θの値が、８．６７°±０．１°、９．８８°±０．１°、１６．１１°±０．１°、１６．７０°±０．１°、１７．３６°±０．１°、１７．７８°±０．１°、１８．４０°±０．１°、１８．９３°±０．１°、２０．０７°±０．１°、２０．６５°±０．１°、２１．７１°±０．１°及び２５．３８°±０．１°である特徴的なピークを有するリトナビルの新規な結晶性多型体。Ｉ型リトナビルの塩化メチレン溶液又はメタノール溶液にヘキサンを加えて調整する。【選択図】なし
