The present invention relates to a method for preparing the pyripyropene compound of the formula (I) which method comprises the following steps: i) subjecting a pyripyropene compound of formula Pyripyropene A to an alkaline hydrolysis to yield a 1,7,11-trideacetylpyripyropene A, ii) reacting 1,7,11-trideacetylpyripyropene A obtained in step i) with cyclopropane carbonyl chloride to yield a raw product containing the pyripyropene compound of formula (I)； iii) subjecting the raw product of step ii) to crystallization to yield a crystalline pyripyropene compound of formula (I) and a mother liquor； and iv) recycling the mother liquor or a pyripyropene compound containing fraction thereof to the alkaline hydrolysis of step i).본 발명은 하기의 단계를 포함하는, 식 (I) 의 피리피로펜 화합물의 제조 방법에 관한 것이다: i) 식 (I) 의 피리피로펜 화합물 피리피로펜 A 에 대해 알칼리 가수분해를 실시하여 1,7,11-트리데아세틸피리피로펜 A 를 수득하는 것, ii) 단계 i) 에서 수득한 1,7,11-트리데아세틸피리피로펜 A 를 시클로프로판 카르보닐 클로라이드와 반응시켜 식 (I) 의 피리피로펜 화합물을 함유하는 미가공 생성물을 수득하는 것； iii) 단계 ii) 의 미가공 생성물에 대해 결정화를 실시하여 식 (I) 의 결정성 피리피로펜 화합물 및 모액을 수득하는 것； 및 iv) 모액 또는 그의 피리피로펜 화합물 함유 분획을 단계 i) 의 알칼리 가수분해로 재순환시키는 것.
