Disclosed are novel camptothecin derivatives having anti-tumor activity (the basic structure thereof is as shown in the figure) and compositions of such compounds and use thereof. The compounds according to the present invention exhibit very good water solubility and stability, show good selectivity among drugs of the same category, and have a very high therapeutic index. Such compounds are promising as therapeutic agents for treating tumors.본 발명은 일종의 항종양 활성을 갖는 신규 캄프토테신(camptothecin) 유도체(기본구조는 도면과 같음) 및 당해 계열의 화합물의 조합 및 그 응용에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 매우 좋은 수용성과 안정성을 갖고 있으며, 본 계열 약물에서의 본 발명 화합물의 선택성이 좋아 매우 높은 치료지수를 갖고 있다. 당해 계열의 화합물은 종양의 약물치료에서 매우 좋은 치료전망을 가지고 있다.