您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

ACTIVATEURS ALLOSTÉRIQUES POUR LE TRAITEMENT DE LA PHÉNYLCÉTONURIE
专利权人:
MCMASTER UNIVERSITY
发明人:
BRITZ-MCKIBBIN, Philip
申请号:
CACA2016/050017
公开号:
WO2016/109899A1
申请日:
2016.01.08
申请国别(地区):
CA
年份:
2016
代理人:
摘要:
A method of restoring activity in phenylalanine hydroxylase is provided. The method comprises exposing the phenylalanine hydroxylase to shikimic acid, a functionally equivalent analogue thereof, a pharmaceutically acceptable salt of shikimic acid or analogue thereof, or combinations thereof, A method of screening for allosteric activators for a target enzyme is also provided comprising the steps of: denaturing the target enzyme with a first chaotropic agent to yield denatured enzyme, incubating the denatured enzyme with a candidate compound under denaturing conditions to allow enzyme refolding, and assaying enzyme activity in the presence of enzyme substrate and a candidate compound; and if enzyme activity of the denatured enzyme was restored in step i) by at least about 10% of residual enzyme activity, denaturing the target enzyme with a second chaotropic agent to yield denatured enzyme, incubating the denatured enzyme with the candidate compound under non-denaturing conditions to allow enzyme refolding, and assaying enzyme activity in the presence of enzyme substrate and the candidate compound, wherein an increase in enzyme activity of at least about 10% of residual enzyme activity indicates that the candidate compound is an allosteric activator of the target enzyme.L'invention concerne un procédé de restauration d'activité dans la phénylalanine hydroxylase. Le procédé comprend l'exposition de la phénylalanine hydroxylase à de l'acide shikimique, un analogue fonctionnellement équivalent de celui-ci, un sel pharmaceutiquement acceptable de l'acide shikimique ou d'un analogue de celui-ci, ou des combinaisons de ceux-ci. L'invention concerne également un procédé de criblage d'activateurs allostériques d'une enzyme cible comprenant les étapes consistant à : dénaturer l'enzyme cible avec un premier agent chaotropique afin d'obtenir une enzyme dénaturée, incuber l'enzyme dénaturée avec un composé candidat dans des conditions de dénaturation pour permettre le repliement
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充