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异噁唑衍生物及其制备方法和用途
专利权人:
SICHUAN KELUN-BIOTECH BIOPHARMACEUTICAL CO., LTD.;四川科伦博泰生物医药股份有限公司
发明人:
LIU, Jinming,刘金明,CAI, Jiaqiang,蔡家强,WU, Yongyong,吴勇勇,YIN, Wei,尹伟,WANG, Lichun,王利春,WANG, Jingyi,王晶翼
申请号:
CNCN2018/119715
公开号:
WO2019/120088A1
申请日:
2018.12.07
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention generally relates to an isoxazole derivative, a preparation therefor, and a use thereof. In particular, the present invention provides a farnesoid X receptor (FXR) agonist compound, and a stereoisomer, a tautomer, a polymorph, a solvate (e.g., a hydrate), a pharmaceutically acceptable salt, an ester, a metabolite, and an N-oxide, and the chemically protected forms and prodrugs thereof. The present invention further provides a preparation method for the compound, an intermediate thereof, and a pharmaceutical composition and kit containing the same and used thereof for treating FXR-mediated diseases or conditions.La présente invention concerne de manière générale, un dérivé d'isoxazole, son procédé de préparation et son utilisation. En particulier, l'invention concerne un composé agoniste du récepteur farnésoïde X (FXR), et un stéréoisomère, un tautomère, un polymorphe, un solvate (par exemple, un hydrate), un sel pharmaceutiquement acceptable, un ester, un métabolite, un N-oxyde, une forme chimiquement protégée et un promédicament de celui-ci. La présente invention concerne en outre un procédé de préparation du composé, un intermédiaire de celui-ci, une composition pharmaceutique et un kit le contenant ainsi que leur utilisation pour le traitement de maladies ou d'affections à médiation par FXR.本发明一般涉及异噁唑衍生物及其制备方法和用途。具体地,本发明提供类法尼醇X受体(FXR)激动剂化合物以及其立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂合物(如水合物)、药学可接受的盐、酯、代谢物、N-氧化物以及其化学保护的形式和前药。本发明还提供所述化合物的制备方法、中间体、包含所述化合物的药物组合物和药盒以及它们用于治疗由FXR介导的疾病或病症的用途。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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