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一种低氧响应聚氨基酸-PEG立构载药胶束及其制备方法
- 专利权人:
- 南通大学
- 发明人:
- 尹晓敏,陆舒,钱慰
- 申请号：
- CN201911000629.5
- 公开号：
- CN110652494A
- 申请日:
- 2019.21.10
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种低氧响应聚氨基酸‑PEG立构载药胶束及其制备方法,首选通过2‑硝基咪唑与二溴新戊二醇在碳酸铯的催化下得到2,2‑双[(2‑硝基‑1H‑咪唑‑1‑基)甲基]‑1,3‑丙二醇,然后与对硝基苯甲酰氯在三乙胺存在下酰卤化制得2,2‑双[(2‑硝基‑1H‑咪唑‑1‑基)甲基]丙烷‑1,3‑二基双(4‑硝基苯基)碳酸酯,再与紫杉醇在N,N‑二异丙基乙胺催化下反应,接着再加入聚L‑氨基酸‑PEG或者聚D‑氨基酸‑PEG,分别得到双2‑硝基咪唑‑紫杉醇‑聚L氨基酸‑PEG,以及双2‑硝基咪唑‑紫杉醇‑聚D氨基酸‑PEG,最后二者在PBS缓冲液中等量混合,高速均质,用孔径为100nm的滤膜挤出,即得。本发明制备的载药胶束包封率高且具有低氧响应特性,可以有效地蓄积于肿瘤组织中达到很好的抗肿瘤效果,并减少药物在其他正常组织中的分布而降低毒副作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
