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一种基于喜树碱类的异二聚体多功能前药及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 莎穆(上海)生物科技有限公司
- 发明人:
- 陈小元,张福武
- 申请号:
- CN201810188970.7
- 公开号:
- CN108409756B
- 申请日:
- 2018.08.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明提供一种基于喜树碱的异二聚体多功能前药,它同时载有喜树碱和2‑(1‑己氧基乙基)‑2‑去乙稀基‑焦脱缓叶绿酸‑a(HPPH),是喜树碱类与HPPH通过连接基团形成的喜树碱‑HPPH前药,其结构式如式(I)所示;其中,R为连接基团,为‑SS‑、‑CH2CH2‑或者‑S(CH3)C(CH3)S‑中的一种;R1是喜树碱类基团。本发明的前药可以很容易地被两亲性高分子包裹形成纳米颗粒,形成的纳米颗粒载药效率高、载药量大,在谷胱甘肽存在条件下,可以快速释放出未经修饰的喜树碱和HPPH;同时纳米颗粒可以有效地被肿瘤细胞摄取并杀死肿瘤细胞。本发明还提供所述前药的制备方法、制剂及其在制备癌症治疗药物中的应用。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/