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卡巴他赛-寡/聚乳酸偶联前药、制剂及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 浙江大学
- 发明人:
- 王杭祥,万建钦
- 申请号：
- CN201811155920.5
- 公开号：
- CN109289053A
- 申请日:
- 2018.30.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种卡巴他赛‑寡/聚乳酸偶联前药及其制备方法,包括:缩合剂和催化剂作用下,卡巴他赛与寡/聚乳酸发生酯化反应,得到所述的卡巴他赛‑寡/聚乳酸偶联前药。本发明同时公开了上述卡巴他赛‑寡/聚乳酸偶联前药制剂及制备方法以及应用。本发明将寡/聚乳酸与卡巴他赛共价偶联,可以调控卡巴他赛在体内的释放速率,防止卡巴他赛因暴释而析出,延长其在体内的循环周期,增加最大耐受剂量。同时,寡/聚乳酸已被美国FDA批准上市使用,具有很好的应用前景。卡巴他赛‑寡/聚乳酸前药与两亲性高分子PEG5k‑PLA8k组装形成纳米粒,具有被动靶向作用,易通过EPR效应滞留于肿瘤部位,从而较大地降低药物对正常组织的毒副作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
