The present invention relates to the use of amitriptyline as an inhibitor of the connexin hemichannel in the central nervous system (CNS). Such HC-blockers are advantageously used in the treatment of disorders including deregulated HC (particularly neuropathic pain, neurodegenerative disorders, ischemic brain injury and inflammatory bowel disease). The present invention also provides a method for enhancing the therapeutic effect of amitriptyline on a general indication. The method of the present invention includes the combination of amitriptyline with another HC-blocker, mefloquine.본 발명은 중추 신경계(CNS) 내 코넥신 헤미채널의 저해제로서의 아미트리프틸린의 용도에 관한 것이다. 이러한 HC-차단제는 탈조절된 HC(특히, 신경병성 통증, 신경퇴행성 장애, 허혈성 뇌손상 및 염증성 장 질환)를 포함한 장애의 치료에 유리하게 사용된다. 또한, 본 발명은 일반적인 적응증에 대한 아미트리프틸린의 치료 효과를 증진시키는 방법을 제공한다. 본 발명의 방법은 아미트리프틸린과 다른 HC-차단제인 메플로퀸을 병용하는 것을 포함한다.