RESEARCH & BUSINESS FOUNDATION SUNGKYUNKWAN UNIVERSITY;성균관대학교산학협력단
发明人:
KWEON, DAE HYUK,권대혁,PARK, JOON BUM,박준범,JUNG, YOUNG HUN,정영훈,CHUNG, WOO JAE,정우재,HEO, PA UL,허바울
申请号：
KR1020160090116
公开号：
KR1020170015845A
申请日:
2016.07.15
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention relates to a composition for inhibiting formation of a SNARE complex, which comprises a myricetin derivative. According to the present invention, not only laricitrin, combretol and syringetin, each of which is one of myricetin derivatives, but also a myricetin derivative having a novel structure obtained by acylation of myricetin can inhibit formation of a SNARE complex in vivo. Thus, it is possible to provide a composition for inhibiting formation of a SNARE complex using the derivatives as SNARE-targeted prodrugs. After carrying out investigation, it is thought that myricetin derivatives are biologically converted into myricetin in cells to provide the effect. The myricetin derivatives have no dark color of the existing myricetin and undergo a change in properties to have photo-stability and oil solubility. Therefore, stable forms of myricetin derivatives are absorbed into cells to show an ability of inhibiting formation of a SNARE complex provided by the original myricetin. As a result, the myricetin derivatives can be used as SNARE-targeted prodrugs and can provide a composition for inhibiting formation of a SNARE complex comprising the same.본 발명은 미리세틴 유도체를 함유하는 SNARE 복합체 형성 억제용 조성물에 관한 것으로, 미리세틴의 유도체 중의 하나인 라리시트린, 콤브레톨 및 시린제틴은 물론 미리세틴을 acylation시켜 얻은 새로운 구조의 미리세틴 유도체가 in vivo에서 SNARE 복합체 형성 억제능을 가져 이를 SNARE 표적화 전구약물로서 사용하는 SNARE 복합체 형성 억제용 조성물을 제공할 수 있다. 조사 결과, 미리세틴 유도체들은 세포 내에서 미리세틴으로 생전환되어 효과를 낸다고 여겨진다. 상기 mericetin 유도체는 기존의 미리세틴이 갖는 짙은 색이 없어졌으며, 광안정성 및 지용성 성질을 갖는 것으로 성질이 변화되었다. 따라서 안정적인 형태의 미리세틴 유도체가 세포내에 흡수되어 본연의 미리세틴이 갖는 SNARE 복합체 형성 억제능을 띄기 때문에, SNARE 표적화 전구약물로서 사용이 가능한 물질 및 이를 함유하는 SNARE 복합체 형성 억제용 조성물로써 뛰어난 성능을 발휘할 수 있다.
