WAYNE C WIDDISON,ウィディソン,ウェイン・シー.,ZHAO ROBERT YONGXIN,ザオ,ロバート・ヤンシン,ウィディソン,ウェイン・シー.,ザオ,ロバート・ヤンシン
申请号:
JP2018032684
公开号:
JP2018109044A
申请日:
2018.02.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a preparation method of an amino acid ester of maytansinol.SOLUTION: A method of preparing the above compound by making maytansinol react with N-carboxylic anhydride (NCA) of amino acid under the presence of a desiccant is disclosed. In the present method, an improved method in which after completion of a reaction between maytansinol and N-carboxylic anhydride of amino acid, a nucleophilic reagent is added to a reaction mixture.SELECTED DRAWING: None【課題】マイタンシノールのアミノ酸エステルの調製方法の提供。【解決手段】マイタンシノールを乾燥剤の存在下でアミノ酸のN-カルボキシ無水物(NCA)と反応させることによって該化合物を調製する方法が開示される。該方法において、マイタンシノールと、アミノ酸のN-カルボキシ無水物との反応完了後に求核試薬を反応混合物に加える、改善された方法もまた開示される。【選択図】なし