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DÉRIVÉS D'ACIDE ALPHA-AMINO BORONIQUE, INHIBITEURS SÉLECTIFS DE L'IMMUNOPROTÉASOME
专利权人:
Ares Trading S.A.
发明人:
申请号:
EP12806491.2
公开号:
EP2793900A1
申请日:
2012.12.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention provides compounds of Formula (I) as inhibitors of LMP7 for the treatment of autoimmune and inflammatory diseases.La présente invention concerne des composés de la formule (I) en tant qu'inhibiteurs de LMP7 à des fins de traitement de maladies auto-immunes et inflammatoires. Dans la formule (I), Rb et Rc sont choisis indépendamment l'un de l'autre à partir d'un atome H ou d'un groupe alkyle en C1-C6 ; ce par quoi Rb et Rc peuvent se lier pour former un anneau à 5 ou 6 éléments contenant les atomes d'oxygène auxquels ils sont liés ; Q désigne Ar, Het ou un groupe cycloalkyle ; R1, R2 désignent, indépendamment l'un de l'autre, H, ORa, Hal, un groupe alkyle en C1-C6 où 1 à 5 atomes H peuvent être remplacés indépendamment par OH ou Hal ; Y désigne CR 3R4, de préférence CH2 ou C(CH3)2 ; R3, R4 désignent indépendamment l'un de l'autre un atome H ou un groupe alkyle en C1-C6 ; L désigne L1 ou L2 ou un groupe alkyle ; n est un nombre entier choisi de 0 à 3 ; L 1 est Q1-CO-M-, où Q 1 est Ar ou Het, de préférence un groupe phényle, naphtyle ou pyridine, éventuellement substitué par 1 à 5 groupes choisis indépendamment parmi ORa, Hal, un groupe phényle et un groupe alkyle en C1-C6 où 1 à 5 atomes H peuvent être remplacés indépendamment par OH ou Hal ; L2 est Q2-M-, où Q 2 est un système bicyclique fusionné contenant un atome d'azote et 1 à 3 groupes supplémentaires choisis indépendamment parmi O, S, N, ou CO, et où au moins l'un des anneaux est aromatique, ce par quoi le système bicyclique fusionné est éventuellement substitué par 1 à 5 groupes choisis indépendamment parmi ORa, Hal, un groupe phényle et un groupe alkyle en C1-C6, où 1 to 5 atomes H peuvent être indépendamment remplacés par OH ou Hal ; ou bien Q 2 est un système d'anneau non saturé ou aromatique à 5 éléments contenant 1 à 3 hétéroatomes choisis parmi N, O, S et CO, et éventuellement substitués par un anneau phényle ou un anneau pyridine, ce par quoi l'anneau phényle et l'anneau pyridine so
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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