GIVSKOV, Michael,TOLKER-NIELSEN, Tim,JAKOBSEN, Tim Holm,ANDERSEN, Jens Bo,QUEMENT, Sebastian Thordal Le,NIELSEN, Thomas Eiland,FLAGSTAD, Thomas,PETERSEN, Mette Terp,FELDING, Jakob
申请号：
EPEP2016/000357
公开号：
WO2016/138988A1
申请日:
2016.03.02
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
This invention relates to a piperazine derivative having the formula (I), wherein R is selected from -H, -COOH and -CONH2 Ft" is selected from -H, -COOH and -CONH2 with the proviso that when R is -COOH or -CONH2 then R" is not -COOH or -CONH2, and when R" is -COOH or -CONH2 then R is not -COOH or -CONH2 A is selected from -(CH2)3-, -(CH2)2CH(OH)-, -CH2-CH=CH- (cis and trans), (a) B is selected from -(CH2)n-, -(CH2)nO-, -(CH2)nS- and -(CH2)n-CH=CH- (cis and trans), (b) and wherein n = 1 -4 and Y is selected from C1-C7 alkyl (straight or branched), C5-C6 cycloalkyi optionally substituted with one or more halogens, thiophene or phenyl optionally substituted with one or more halogens or -C(hal)3 wherein "hal" denotes a halogen, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.La présente invention concerne un dérivé de pipérazine ayant la formule (I), dans lequel R est choisi parmi -H, -COOH et -CONH2 Ft" est choisi parmi -H, -COOH et -CONH2 à condition que lorsque R est -COOH ou -CONH2 alors R" nest pas -COOH ou -CONH2, et lorsque R" est -COOH ou -CONH2 alors R nest pas -COOH ou -CONH2 A est choisi parmi -(CH2)3-, -(CH2)2CH(OH)-, -CH2-CH=CH- (cis et trans), — CH2—≡— B est choisi parmi -(CH2)n-, -(CH2)nO-, -(CH2)nS- et -(CH2)n-CH=CH- (cis et trans), —CH2——≡—— et dans laquelle n = 1 à 4 et Y est choisi parmi alkyle en C1-C7 (linéaire ou ramifié), cycloalkyle en C5-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs halogènes, thiophène ou phényle facultativement substitué par un ou plusieurs halogènes ou -C(hal)3 dans lequel "hal" désigne un halogène, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
