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NANOSTRUCTURED APREPITANT COMPOSITIONS, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
专利权人:
发明人:
申请号:
HK13112427.3
公开号:
HK1185068A
申请日:
2013.11.05
申请国别(地区):
HK
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention is directed to nanostructured Aprepitant compositions, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them. The nanoparticles of Aprepitant according to the invention have an average particle size of less than about 200 nm. The stable nanostructured particles of the invention are presented by increased solubility, dissolution rate, permeability and bioequivalent or enhanced biological performance characterized by significantly decreased fed/fasted effect compared to the reference and marketed drug. Aprepitant is a chemical compound that belongs to a class of drugs called substance P antagonists (SPA). It mediates its effect by acting on neurokinin 1 receptor. Aprepitant is manufactured by Merck & Co. under the brand name Emend for prevention of acute and delayed chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) and for prevention of postoperative nausea and vomiting.La présente invention concerne des compositions nanostructurées daprépitant, leur procédé de préparation, et des compositions pharmaceutiques les contenant. Les nanoparticules daprépitant selon la présente invention présentent une taille de particule moyenne inférieure à environ 200 nm. Les particules nanostructurées stables de linvention présentent un accroissement de la solubilité, de la vitesse de dissolution et de la perméabilité, et une performance biologique améliorée ou bioéquivalente caractérisée par un effet à jeun/après ingestion de nourriture significativement réduit par rapport au médicament de référence commercialisé. Laprépitant est un composé chimique qui appartient à une catégorie de médicaments appelée antagonistes de substance P (SPA). Il peut médier ses effets par action sur le récepteur de la neurokinine 1. Laprépitant est fabriqué par Merck & Co. sous la marque Emend, pour prévenir les nausées et vomissements aigus et retardés induits par la chimiothérapie, et pour prévenir les nausées et vomissements postopératoires.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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