TAM, TIM, FAT,LEUNG-TOUNG, REGIS,WANG, YINGSHENG,ZHAO, YANQING,XIN, TAO,LI, WANREN,WODZINSKA, JOLANTA, MARIA,RABADIA, VRAJLAL, S.,FEENEY, CHRISTOPHER, JOHN
申请号：
CACA2012/000304
公开号：
WO2012/129671A1
申请日:
2012.03.30
申请国别(地区):
CA
年份:
2012
代理人:
摘要：
Provided are carboxylic ester derivatives of formula (I), methods of preparing them, and methods for using them. These compounds are prodrugs of D-isoglutamyl-[D/L]-tryptophan. The in vitro bioconversion of some of the prodrugs to the parent drug D-isoglutamyl-D-tryptophan (or thymodepressin) was tested in human hepatocytes and in human blood. In vivo pharmacokinetic studies following oral administration of some of the prodrugs to rats are also reported.L'invention concerne des dérivés d'esters carboxyliques de formule (I), leurs procédés de préparation et leurs procédés d'utilisation. Ces composés sont des promédicaments de D-isoglutamyl-[D/L]-tryptophane. La bioconversion in vitro de certains des promédicaments en le médicament parent D-isoglutamyl-D-tryptophane (ou thymodépressine) a été testée dans des hépatocytes humains et dans du sang humain. Des études pharmacocinétiques in vivo à la suite d'une administration orale de certains des promédicaments à des rats sont également rapportées.
